Справочная служба

Узнать адреса аптек, наличие и стоимость по телефону:

+7 (499) 653-62-77

Заказ и доставка в ближайшую аптеку:

+7 (495) 276-76-63
Состав

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится: 

  • Действующие вещества
    • Энтекавир 1 мг.  
  • Вспомогательные вещества

    Лактозы моногидрат - 241 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 130 мг, кросповидон - 16 мг, повидон - 10 мг, магния стеарат - 2 мг, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21)) - 12 мг. 

В блистере 10 таблеток. В упаковке 3 блистера.

Показания к применению
  • Хронический гепатит В у взрослых с:
    • Компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз ( аланинаминотрансфераза, АЛТ или аспартатаминотрансфераза, АСТ ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза.
    • Декомпенсированным поражением печени.
Фармакокинетика

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5-1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (С mах ) и площади под кривой « концентрация - время » (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (С mах ) и минимальная (C min) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение С mах на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Клиническая фармакология

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Применение при беременности и кормлении грудью
  • Беременность

    Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.  

  • Лактация

    Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочное действие
  • Со стороны пищеварительной системы

    Редко (≥1/1000, <1/100) - диарея, диспепсия , тошнота, рвота.  

  • Со стороны центральной нервной системы

    Часто (≥1/100, <1/10) - головная боль, утомляемость.

    Редко (≥1/1000, <1/100) - бессонницаголовокружение, сонливость.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена): 

  • Со стороны иммунной системы

    Анафилактоидная реакция.  

  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки

    Алопеция, сыпь.  

  • Со стороны печени

    Повышение активности трансаминаз.  

  • Со стороны обмена веществ

    Лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов в декомпенсированным поражением печени.  

  • У пациентов с декомпенсированным поражением печени

    Отмечались дополнительно следующие побочные эффекты:

    Часто - снижение концентрации бикарбоната в крови , повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более, чем в 2 раза по сравнению с верхней границей норма, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм .

    Редко - почечная недостаточность.

Передозировка
  • Симптомы: имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение до 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было никаких неожиданных побочных явлений.
  • Лечение: в случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). 

  • Пациентам с компенсированным поражением печени

    Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день.  

  • Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину)

    Рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.  

  • Пациентам с декомпенсированным поражением печени

    Рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.  

  • При почечной недостаточности

    Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина . Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.


    Табл. Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью 
    Клиренс креатинина (мл/мин) Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени
    ≥50 0,5 мг 1 раз в день 1,0 мг 1 раз в день
    30-<50 0,5 мг каждые 48 ч 1,0 мг каждые 48 ч
    10-<30 0,5 мг каждые 72 ч 1,0 мг каждые 72 ч
    Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0,5 мг каждые 5-7 дней 1,0 мг каждые 5-7 дней
     

    *Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.  

  • При печеночной недостаточности

    Коррекции дозы энтекавира не требуется.  

  • У пожилых пациентов

    Коррекции дозы энтекавира не требуется.

Меры предосторожности

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота , боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость. Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтверждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена. 

  • Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией

    Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного использования.  

  • Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией

    Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.  

  • Пациенты с декомпенсированным поражением печени

    Отмечен высоких риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью.

    Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность "печеночных" ферментов, концентрация молочной кислоты в крови , концентрация креатинина в сыворотке крови ).  

  • Ламивудин-резистентные пациенты

    Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.  

  • Пациенты с нарушением функции почек

    Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.  

  • Пациенты, перенесшие трансплантацию печени

    Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны.

    Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин. 

Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и, поэтому, соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Условия хранения
  • Хранить при температуре 15-25°С.
  • Срок годности: 2 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.

Внимание!
Отзывы, содержащие ненормативную лексику и призывы к противозаконным действиям, незамедлительно удаляются!

comments powered by HyperComments