Справочная служба

Узнать адреса аптек, наличие и стоимость по телефону:

+7 (499) 653-62-77

Заказ и доставка в ближайшую аптеку:

+7 (495) 276-76-63
Состав

В 1 таблетке содержится:

 

  • Действующее вещество
    • Разагилина мезилат 1.56 мг.
      • Что соответствует содержанию разагилина 1 мг. 

 

  • Вспомогательные вещества

    Маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота, тальк. 

В блистере 10 таблеток. В картонной коробке 3 блистера.

Показания к применению
  • Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы ).
Фармакокинетика
  • Всасывание

    Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C max и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. 

 

  • Распределение

    Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%. 

 

  • Метаболизм

    Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2. 

 

  • Выведение

    Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T 1/2 составляет 0.6-2 ч. 

 

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

    При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C max на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Клиническая фармакология

Противопаркинсонический препарат. Селективный необратимый МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина . Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсон а. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания
  • Сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней).
  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью).
  • Совместная терапия с симпатомиметиками ( эфедрин , псевдоэфедрин ), другими деконгестантами, декстрометорфаном , а также с лекарственными препаратами их содержащими.
  • Феохромоцитома.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет.
  • Беременность.
  • Период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).
  • Повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают препарат при:

  • Легкой печеночной недостаточности.
  • Совместном приеме с:
    • Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина ( флуоксетином и флувоксамином ).
    • Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.
    • Активными ингибиторами изофермента CYP1A2.
Побочное действие

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

 

  • При монотерапии разагилином
    • Со стороны нервной системы

      Головные боли, депрессияголовокружениеанорексия, судороги.

      Редко - нарушение мозгового кровообращения .

       
    • Со стороны пищеварительной системы

      Снижение аппетита, диспептические явления .

       
    • Со стороны костно-мышечной системы

      Артралгия, артрит, боль в области шеи.

       
    • Дерматологические реакции

      Везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит.

      Редко - карцинома кожи.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы

      Стенокардия.

      Редко - инфаркт миокарда.

       
    • Прочие

      Гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции. 

 

  • При применении вместе с леводопой
    • Со стороны нервной системы

      Дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия.

      Редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

       
    • Со стороны пищеварительной системы

      Запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

       
    • Со стороны костно-мышечной системы

      Артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.

       
    • Дерматологические реакции

      Сыпь.

      Редко - меланома кожи.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы

      Постуральная гипотензия.

      Редко - стенокардия.

       
    • Прочие

      Случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции. 

     

Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Передозировка
  • Симптомы передозировки препарата Азилект: сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч.артериальная гипертензия , постуральная гипотензия).
  • Лечение: промывание желудка, прием активированного угля , симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы , длительно.

Меры предосторожности
  • Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (класс B и C по шкале Чайлд-Пью). 

 

  • Применение при нарушениях функции почек

    Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени. 

 

  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

     

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона , а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.

Необходимо иметь ввиду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные действия препарата Азилект.

Условия хранения
  • Хранить при температуре не выше 25°С.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.

Внимание!
Отзывы, содержащие ненормативную лексику и призывы к противозаконным действиям, незамедлительно удаляются!

comments powered by HyperComments